Kofein je jednou z nejpoužívanějších a nejlépe prozkoumaných nootropních a ergogenních látek. Používá se v boji proti únavě a podpoře bdělosti. Velmi rychle se vstřebává a dostává do mozku, kde má stimulační a povzbuzující účinky.

Při použití jako nootropika (tj. k podpoře bdělosti, soustředění, reakční doby atd.) se kofein obvykle dávkuje od 50 do 200 mg. Při použití jako ergogenní (tj. pro sportovní výkon) těsně před cvičením může být horní hranice rozmezí dávek až 600 mg.